南开团队合成甘露霉素 助力人类对抗超级细菌

对抗“超级细菌”,人类将有新武器。中国南开大学15日透露,该校团队历时七年,攻克新型抗生素研发关键难题,首次化学全合成抗耐药菌天然产物“甘露霉素”,为开发有效应对“超级细菌”的新型抗生素药物开辟了道路。

上世纪二十年代,青霉素的发现开启了人类的“抗生素时代”。统计数据显示,人类平均寿命因使用抗生素而延长了15-20年。然而,由于传统抗生素的滥用,近年来越来越多具有耐药性的“超级细菌”频频肆虐,人类急需可有效应对的新型抗生素。

据南开大学化学学院、元素有机化学国家重点实验室陈弓教授介绍,甘露霉素最早发现于上世纪五十年代,凭借突出的抗耐药菌活性,成为各国科学家争相研究的“明星分子”,全球众多课题组也纷纷聚焦于此。然而,由于甘露霉素具有高度复杂的糖肽结构,其关键的化学全合成一直未能实现,受制于这个瓶颈问题相关药物的开发也难以大步前进。

经过七年的不断探索,陈弓带领科研团队运用了金催化的俞氏糖苷化反应高效构建了带有N-甘露糖的N-Man-D-βhEnd片段,最后实现了甘露霉素α和β的首次高效全合成。

此次的全合成成果将为日后类似复杂糖肽天然产物的合成提供重要的策略指导。陈弓教授说,“更为重要的是,这项合成工作也为基于甘露霉素开发能够克服现有耐药性的新型抗生素药物打下了坚实基础。”

美国化学会旗下全球顶尖化工行业新闻杂志《C&EN》14日对南开团队的这一成果进行了专门报道。

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